泊洛沙姆水凝胶的制作

在经皮给药中的应用

Stamatialis等以F127为药物储库制备了马来酸噻吗洛尔离子导入经皮凝胶给药系统,并用人工膜和猪角质层对药物的转运情况进行了研究。研究结果显示,F127的浓度和人工膜都可调控药物的转运。对于低浓度F127和大孔径人工膜的给药系统,药物的转运主要受猪角质层的控制,而对于高浓度F127和小孔径的给药系统,凝胶和人工膜对药物的转运都产生显著的影响。Cafaggi等以P407作增溶剂制备了托芬那酸凝胶。相溶解实验表明P407能大程度增加托芬那酸的水溶性,同时研究还显示,随着温度升高,凝胶的粘度显著性的增加,并且在皮肤温度下能保持该粘度,可望用于经皮给药系统。

2.3在直肠给药中的应用

以 Poloxamer 和生物黏附聚合物为基质的凝胶直肠给药系统，易于给药，而且对直肠组织有黏膜黏附性，也不会在用药后渗漏。以 P407、P188 混合制备盐酸美贝维林直肠用溶液，该溶液具有较为理想的在肠道生理条件下反向凝胶的性质，同时具有较好的凝胶强度和零级释药特征。试验结果表明，施用了具有反向胶凝性质的直肠溶液的豚鼠，其解痉作用明显变长，也未发现任何组织学损伤。

2.4在阴道给药系统中的应用

阴道给药方式作为一种非侵入性的给药途径因具有局部药物浓度大，不良反应小等优点广泛用于妇科感染性疾病的，其常用剂型包括栓剂、片剂、凝胶剂、软膏剂、洗剂等。但常规阴道给药制剂因阴道的自身净化作用存在局部作用时间短，药物需反复多次给药才能达到效果。

戴助等［3］以温敏性聚合物泊洛沙姆 407 和黏附性聚合物羟丙基甲基纤维素( HPMC) 为载体将塞克硝唑制成阴道用凝胶剂，当泊洛沙姆 407 浓度为 20% 时，载塞克硝唑温敏型凝胶的胶凝相变温度为( 31. 7 ± 0. 5) ℃ ，可使凝胶在阴道壁原位凝胶化并迅速黏附于黏膜表面，延长药物在黏膜表面吸收时间，提高药物疗效。含量测方法在4. 99～24. 96 mg·L－ 1范围内线性关系良好，平均回收率为98. 47% ，RSD 为2.73% ( n =6 )。